个人简述:
主要从事抗代谢性疾病药理学和抗肿瘤药物药理学方面的研究。抗代谢性疾病药理学主要侧重在特异性尿酸转运体抑制剂筛选模型构建及排尿酸药物设计和评价。目前,建立了针对人尿酸转运体hURAT1、hGLUT9、hOAT1等[14C]尿酸转运的抑制剂筛选模型及其特异性抑制剂设计、合成及体内外活性评价,以及针对这些靶点的特异位点的识别和鉴定,在国内开创了针对尿酸转运、促进尿酸排泄的降尿酸及治疗通风药物研究的平台和方法。其中,“hURAT1转运尿酸的活性位点识别及靶向hURAT1选择性抑制剂设计及降尿酸作用的分子机制”获2017年国家自然科学基金面上项目资助 (52万元);“一种特异性抑制肾脏尿酸重吸收转运体的降尿酸化合物CDERSMU167#临床前药理毒理学研究”获2018年广州市科技计划重点项目资助(100万元);“特异性排尿酸药物的设计、合成及功能评价”获2015年广东省科技计划项目资助(20万元)。在抗肿瘤药物药理学方面主要针对端粒酶等肿瘤靶点和信号分子进行大分子干扰和腺病毒载体的生物治疗,构建了包括酵母RNA三杂交的特异性抑制剂筛选模型和一种针对端粒酶的具有抗肿瘤作用的重组腺病毒,并获得过2项国家自然科学基金(2001年和2006年)、1项广东省自然科学基金(2004年)和1项广州市科技计划(2014年)。除此之外,本课题组还从事了大量的新药药理学评价服务。从2007年至2016年,共承担了10多项约600万元的新药筛选与评价项目。其中,2008~2009年承担了美国强生公司委托的抗糖尿病新药卡格列净临床前药理学研究,建立了有效的、灵敏的抗糖尿病药物模型,并得到高度认可,该药2012年获FDA批准上市。在止血药新药评价方面获得一项国家自然科学基金资助(2012年)和一项国家一类新药北京市科技二等奖参与者。